Nova Geração de Análogos da Propafenona para Tratamento Antiarrítmico

Benefícios
Melhor Perfil Farmacocinético
Maior Efetividade
Menor Risco de Toxicidade
Status: Vigente.

BR 10 2022 005496 7

Maturidade
Tecnológica
Pesquisa básica
A invenção descreve a síntese de quatro novos análogos da propafenona, um conhecido medicamento antiarrítmico. Estes análogos foram modificados na sua estrutura molecular, com a introdução de grupos amino e alquilaminas específicas na estrutura, para melhorar seu perfil farmacocinético e sua atividade terapêutica.
Estudos computacionais (in silico) e de docking molecular confirmaram que todos os análogos apresentam alta permeabilidade intestinal e não mostram inibição da enzima CYP1A2, diferentemente da propafenona original, reduzindo assim potenciais efeitos colaterais. Além disso, exibiram uma interação significativamente maior com o receptor beta 1 adrenérgico, o que sugere um potencial aumento na eficácia antiarrítmica.
Particularmente, o análogo rac-5c destacou-se por sua alta permeabilidade hematoencefálica, indicando que ele poderia ser efetivo não apenas na regulação das arritmias cardíacas, mas também poderia oferecer benefícios adicionais em termos de biodisponibilidade e efeito terapêutico prolongado. Portanto, esses análogos representam uma promissora nova classe de medicamentos antiarrítmicos, com potencial para superar algumas das limitações dos tratamentos atuais.
Pessoas Inventoras
Marcos Carlos de Mattos
Maria Da Conceição Ferreira De Oliveira
Francisco Geraldo Barbosa
Fátima Miranda Nunes
Jair Mafezoli
Telma Leda Gomes De Lemos
Mirna Marques Bezerra Brayner
Roberta Jeane Bezerra Jorge
João Alison De Moraes Silveira
Aline Diogo Marinho
Gabriella De Castro Lima
Ana Stephani Silva De Lima
Helyson Lucas Bezerra Braz
CC – Departamento de Química Orgânica e Inorgânica
Contato do Laboratório/Departamento:
Fone: (85) 3366-9977 / 3366-9978
E-mail: secdqoi@dqoi.ufc.br
Contato Dept. (link para outro site)