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Nova Geração de Análogos da Propafenona para Tratamento Antiarrítmico

Fonte: Pexels

Benefícios

Melhor Perfil Farmacocinético

Maior Efetividade

Menor Risco de Toxicidade

       Status: Vigente.

       BR 10 2022 005496 7

TRL 1/9

Maturidade 

Tecnológica

Pesquisa básica

 

A invenção descreve a síntese de quatro novos análogos da propafenona, um conhecido medicamento antiarrítmico. Estes análogos foram modificados na sua estrutura molecular, com a introdução de grupos amino e alquilaminas específicas na estrutura, para melhorar seu perfil farmacocinético e sua atividade terapêutica. 

Estudos computacionais (in silico) e de docking molecular confirmaram que todos os análogos apresentam alta permeabilidade intestinal e não mostram inibição da enzima CYP1A2, diferentemente da propafenona original, reduzindo assim potenciais efeitos colaterais. Além disso, exibiram uma interação significativamente maior com o receptor beta 1 adrenérgico, o que sugere um potencial aumento na eficácia antiarrítmica. 

Particularmente, o análogo rac-5c destacou-se por sua alta permeabilidade hematoencefálica, indicando que ele poderia ser efetivo não apenas na regulação das arritmias cardíacas, mas também poderia oferecer benefícios adicionais em termos de biodisponibilidade e efeito terapêutico prolongado. Portanto, esses análogos representam uma promissora nova classe de medicamentos antiarrítmicos, com potencial para superar algumas das limitações dos tratamentos atuais. 

Pessoas Inventoras

Marcos Carlos de Mattos

Maria Da Conceição Ferreira De Oliveira

Francisco Geraldo Barbosa

Fátima Miranda Nunes

Jair Mafezoli

Telma Leda Gomes De Lemos

Mirna Marques Bezerra Brayner

Roberta Jeane Bezerra Jorge

João Alison De Moraes Silveira

Aline Diogo Marinho

Gabriella De Castro Lima

Ana Stephani Silva De Lima

Helyson Lucas Bezerra Braz

CC – Departamento de Química Orgânica e Inorgânica

    Contato do Laboratório/Departamento:

Fone: (85) 3366-9977 / 3366-9978

E-mail: secdqoi@dqoi.ufc.br

Contato Dept. (link para outro site)

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